Ruxolitinib CAS#941678-49-5

Número CAS:941678-49-5
Fórmula química:C17H18N6
Sinónimos:

(betaR)-beta-ciclopentil-4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-propanonitrilo
(3R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo
Roxolitinib

Apariencia:Polvo blanco

Cantidad mínima de pedido (MOQ):1 FCL (Carga de Contenedor Completo)

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Detalles de producto

Ruxolitinib CAS#941678-49-5

En noviembre de 2011, la FDA de EE. UU. aprobó ruxolitinib (INCB018424) para el tratamiento de pacientes con mielofibrosis de riesgo intermedio o alto. Ruxolitinib es un inhibidor competitivo de ATP de JAK1 y JAK2 (CI50 de 3,3 ± 1,2 nM y 2,8 ± 1,2 nM, respectivamente) y la inhibición se produce independientemente del estado mutacional de JAK2V617F. Ruxolitinib es un inhibidor moderadamente potente de la JAK relacionada, TYK2 (IC50 = 19 ± 3,2 nM), pero es selectivo frente a JAK3 (IC50 = 428 ± 243 nM). También fue selectivo frente a un panel de otras 26 quinasas en concentraciones aproximadamente 100 veces superiores a la CI50 de JAK1 y JAK2. La inhibición de JAK1 y JAK2 regula negativamente la vía del transductor de señal JAK y del activador de la transcripción (STAT), inhibiendo la mieloproliferación, induciendo la apoptosis y reduciendo numerosos niveles plasmáticos de citoquinas.

Propiedades químicas del ruxolitinib

Punto de fusión	84-89°C
densidad	1.40
Temperatura de almacenamiento	-20°
solubilidad	Soluble en DMSO (hasta 28 mg/ml) o en etanol (hasta 15 mg/ml con calentamiento).
forma	Polvo blanco.
pka	11,63±0,50 (Predicho)
color	Blanco
Estabilidad:	Estable durante 1 año a partir de la fecha de compra tal como se suministra. Las soluciones en DMSO o etanol pueden almacenarse a -20 °C durante un máximo de 3 meses.
InChi	InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14 -6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
InChiKey	HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
SONRISAS	[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N \|&1:0,r\|
Referencia de la base de datos CAS	941678-49-5

Información de seguridad

Código HS	29335990
Datos sobre sustancias peligrosas	941678-49-5 (Datos sobre sustancias peligrosas)

Aplicación del producto Ruxolitinib CAS#941678-49-5

Las quinasas asociadas a Janus (JAK) son tirosina quinasas citoplasmáticas necesarias para activar la señalización de ciertas citocinas y receptores de factores de crecimiento. Una mutación de fusión del gen JAK2, JAK2V617F, que provoca la activación descontrolada de diversos factores de crecimiento y citocinas, se ha relacionado con neoplasias mieloproliferativas (NMP), como la policitemia vera, la trombocitemia esencial y la mielofibrosis primaria. El ruxolitinib es un potente mimético de ATP que inhibe tanto JAK1 como JAK2 con valores de CI50 de 2,7 y 4,5 nM, respectivamente, y es relativamente menos selectivo para JAK3 (CI50 = 322 nM). Puede bloquear la señalización de la interleucina-6 (IL-6) (CI50 = 281 nM) y la proliferación de células Ba/F3 JAK2V617F+ (CI50 = 127 nM). En cultivos primarios, ruxolitinib suprime preferentemente la formación de colonias de progenitores eritroides de pacientes con policitemia vera JAK2V617F+ (CI50 = 67 nM) en comparación con donantes sanos (CI50 > 400 nM). En un modelo murino de NMP JAK2V617F+, 90 mg/kg de ruxolitinib redujeron la esplenomegalia, disminuyeron los niveles circulantes de IL-6 y TNF-α, eliminaron las células neoplásicas y prolongaron la supervivencia de los animales tratados. [Cayman Chemical]

Hecho Feria de fábricas y equipos

Gardenia Amarillo#94238-00-3